【商品名称】通用名称：酒石酸美托洛尔片
商品名称：倍他乐克
英文名称：Metoprolol Tartrate Tablets
汉语拼音： Jiushisuan Meituoluo'er Pian
【剂型】片剂
【成分】主要成份为酒石酸美托洛尔。
【性状】本品为白色片。
【规格】25mgx20片
【适应症】
用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。
【用法用量】口服。应空腹服药。
1.治疗高血压每日100～200mg，一日1～2次。
2.急性心肌梗死：主张在早期，即***初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔一次2.5～5mg(2分钟内)，每5分钟一次，共3次总剂量为10-15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时1次，共24～48小时，然后口服一次50～100mg，一日2次。
3.不稳定性心绞痛：也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。
4.急性心肌梗死发生心房颤动时若无禁忌可静脉使用美托洛尔，其方法同上。
5.心肌梗死后若无禁忌应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心源性死亡率，包括猝死。一般一次50～100mg，一日2次。
6.在治疗心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺功能亢进等症时一般一次25～50mg，一日2～3次，或一次100mg，一日2次。
7.心力衰竭：应在使用洋地黄和(或)利尿剂等抗心力衰竭的治疗基础上使用本药。起初一次6.25mg，一日2～次，以后视临床情况每数日至一周一次增加6.25～12.5mg，一日2～3次，***大剂量可用至一次50～100mg，一日2次。
8.***大剂量一日不应超过300mg～400mg。
【不良反应】不良反应的发生率约为10\%，通常与剂量有关。
1、心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺症。
2、因脂溶性及较易透入***神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10\%，抑郁占5\%，其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。
3、消化系统：恶心、胃痛、便秘<1\%、腹泻占5\%，但不严重，很少影响用药。
4、其它：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、听觉障碍、眼痛等。
【禁忌】心源性休克。病态窦房结综合征。Ⅱ度、Ⅲ度房室传导阻滞。不稳定的、失代偿性心衰(肺水肿，低灌注或低血压)，持续地或间隙性地接受受体激动剂的变力性治疗的患者。有症状的心动过缓或低血压。
美托洛尔不可用于那些患有怀疑的急性心肌梗死，表现为心率<45次/分钟，P-Q间期>0.24秒或收缩压<100mmHg的患者。伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者。 对本品中任何成份或其它受体阻滞剂过敏者。
【注意事项】1.接受受体阻滞剂治疗的患者不可静脉给予维拉帕米。
2.美托洛尔可能使外周血管循环障碍疾病的症状如间歇性跛行加重。对严重的肾功能损害、伴代谢性酸中毒的严重急症，及合用洋地黄时，必须慎用。
3.在没有伴随治疗的情况下，本品不可用于潜在的或有症状的心功能不全的患者。患变异型心绞痛的患者，在使用受体阻滞剂后可能会由于α受体介导的冠状血管收缩而导致心绞痛发作的频度和程度加重。
4.支气管哮喘患或其他慢性阻塞性肺病患者，应同时给予足够的扩支气管治疗，2受体激动剂的剂量可能需要增加。
5.本品应尽可能逐步撤药，整个撤药过程至少用二周时间，剂量逐渐减低。在次期间，特别是对于已知伴有缺血性心脏病的患者应进行密切监测。在撤除受体阻滞剂期间，可能会使冠状动脉事件，包括心脏猝死的危险增加。
6.在手术前应告知麻醉医师患者正在服用本品。对接受手术的患者，不推荐停用受体阻滞剂。
7.在用本品治疗过程中可能会发生晕眩和疲劳，隐私在需要集中注意力时，如驾驶和操作机械时应慎用。
8.运动员慎用。
【药物过量】毒性：美托洛尔7.5g引起***致死性中毒。12岁儿童给予450mg引起中度中毒，***给予1.4g引起中度中毒、给予2.5g引起重度中毒、给予7.5g引起极重度中毒。
症状：美托洛尔过量可导致严重低血压、窦性心动过缓、房室传导阻滞、心衰、心源性休克、心脏停搏、支气管痉挛、意识损害/昏迷、恶心呕吐和发绀。
同时摄入乙醇、抗高血压药、奎尼丁或巴比妥类药物会加重病情。
药物过量***初的临床表现会在药物摄入后20分钟至2小时出现。
过量的治疗：
给予活性炭，必要时洗胃。若发生严重的低血压、心动过缓、或即将发生心衰，隔2～5分钟静脉注射1受体激动剂(如普瑞特罗)或静脉滴注，直至获得希望的效果。若无选择性的1受体激动剂，也可用多巴胺，或用硫酸阿托品(iv)，以阻滞迷走神经。
若未获得满意的疗效，可用其它拟交感胺类药如多巴酚丁胺或去甲肾上腺素。
也可给予1-10mg的胰高血糖素。可能需要起搏器。静脉注射2受体激动剂可缓解支气管痉挛。
治疗受体阻滞剂过量所用的解毒剂的剂量比常规治疗中推荐剂量高很多，这是因为受体被受体阻滞剂占领着。
另有一例急性中毒一次服用50mg/片200片后心音微弱、血压测不出，用间羟胺等抢救成功。
【药理毒理】
药理：本药属于2A类即无部分激动活性的1-受体阻断药(心脏选择性-受体阻断药)。它对1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断-受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆
【药代动力学】
口服吸收迅速完全，吸收率大于90\%，但肝脏代谢率达95\%，首过效应为25\%～60\%，故生物利用度（F）仅为40\%～75\%。食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，***大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。血浆蛋白结合率约12\%，可透过血脑屏障和胎盘，美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为1.5μg/g。也可从乳汁分泌。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。快代谢型者的半衰期（t1/2）为3
【贮藏】遮光，密封保存。
【包装】铝塑泡包装
【有效期】36个月
【批准文号】国药准字H32025391
【生产企业】阿斯利康制药有限公司